据新药筛选中心介绍,目前几乎一半的上市药品是通过G蛋白偶联受体发挥药效,在销售最好的200种药品中有四分之一以上直接作用于该类受体。直到最近,这些药物一直被认为仅在对特定的同源单体受体产生调节功效。但最新研究数据表明,G蛋白偶联受体可以形成复合体,如异源二聚体,但目前尚无商业化的手段来发现以异源二聚体靶点的活性化合物。
Dimerix的GRCPHit技术是一项已取得专利授权的基于细胞水平的研究方法,它能够检测G蛋白偶联受体异源二聚体被配体依赖性活化的效应,并在多种G蛋白偶联受体反应体系验证和发现了已知和未知的异源二聚体。
国家新药筛选中心主任王明伟教授说:“通过合作,我们将建立全球首个针对G蛋白偶联受体异源二聚体靶点高通量药物筛选系统。我们很高兴能与澳洲的科学家共同发现新一代G蛋白偶联受体药物,造福人类。”
